171596-29-5 Tadalafil

Tadalafil, મોલેક્યુલર ફોર્મ્યુલા C22H19N3O4 અને મોલેક્યુલર વેઇટ 389.4 સાથે, જેનો ઉપયોગ 2003 થી સિઆલિસ નામના વેપારી નામ હેઠળ પુરુષોમાં ઇરેક્ટાઇલ ડિસફંક્શનની સારવાર માટે વ્યાપકપણે થાય છે.2008 માં, એલી લિલી કંપનીએ યુનાઇટેડ થેરાપ્યુટિક્સને PAH સારવાર માટેના વ્યવસાયિક વિકાસ અધિકારો વેચ્યા.જૂન 2009માં, FDA એ યુનાઇટેડ સ્ટેટ્સમાં પલ્મોનરી આર્ટરિયલ હાઇપરટેન્શન (PAH) ધરાવતા દર્દીઓની સારવાર માટે Adcirca નામના વેપારી નામ હેઠળ ટેડાફિલને મંજૂરી આપી હતી.Tadafil 2003 માં ED ની સારવાર માટે દવા તરીકે વિકસાવવામાં આવી હતી, અને તેની અસર વહીવટ પછીના 30 મિનિટ પછી અસરકારક હતી, પરંતુ શ્રેષ્ઠ અસર વહીવટ પછી 2 કલાકની હતી, અને અસર 36 કલાક સુધી ટકી શકે છે, અને અસર ખોરાક દ્વારા થતી નથી.ટેડાફિલની માત્રા 10 અથવા 20mg છે, દર્દીની પ્રતિક્રિયા અને પ્રતિકૂળ પ્રતિક્રિયાઓના આધારે ભલામણ કરેલ પ્રારંભિક માત્રા 10mg છે.પ્રી-માર્કેટ અભ્યાસો દર્શાવે છે કે ટેડાફિલના 10 અથવા 20 મિલિગ્રામના મૌખિક વહીવટના 12 અઠવાડિયા પછી, પ્રતિભાવ દર અનુક્રમે 67% અને 81% હતા.ઘણા અભ્યાસો દર્શાવે છે કે ટેડાફિલ ED ની સારવારમાં વધુ સારી અસરકારકતા ધરાવે છે.
ઇરેક્ટાઇલ ડિસફંક્શન: ટાડાનાફિલ અને સિલ્ડેનાફિલ સમાન પસંદગીયુક્ત ફોસ્ફોડિસ્ટેરેઝ પ્રકાર 5 (PDE5) થી સંબંધિત છે, પરંતુ તેમની રચના પછીના કરતા અલગ છે, અને ઉચ્ચ ચરબીયુક્ત આહાર તેમના શોષણમાં દખલ કરતું નથી.લૈંગિક ઉત્તેજના હેઠળ, પેનાઇલ ચેતા અંત અને વેસ્ક્યુલર એન્ડોથેલિયલ કોષોમાં નાઈટ્રિક ઓક્સાઇડ સિન્થેઝ (એનઓએસ) સબસ્ટ્રેટ એલ-આર્જિનિનમાંથી નાઈટ્રિક ઑકસાઈડ (NO) ના સંશ્લેષણને ઉત્પ્રેરિત કરે છે.NO ગુઆનીલેટ સાયકલેસને સક્રિય કરે છે, જે ગુઆનોસિન ટ્રાઇફોસ્ફેટને ચક્રીય ગુઆનોસિન ફોસ્ફેટ (cGMP) માં રૂપાંતરિત કરે છે, ત્યાં ચક્રીય ગુઆનોસિન ફોસ્ફો-આધારિત પ્રોટીન કિનેઝ સક્રિય કરે છે, પરિણામે સ્મૂથ સ્નાયુના શિથિલ સ્નાયુના અંતઃકોશિક કેલ્શિયમની સાંદ્રતામાં ઘટાડો થાય છે, જેના પરિણામે સ્નાયુઓ હળવા થાય છે. સ્પોન્જ અને ઉત્થાન.ફોસ્ફોડીસ્ટેરેઝ પ્રકાર 5 (PDE5) cGMP ને નિષ્ક્રિય ઉત્પાદનોમાં અધોગતિ કરે છે, જેના કારણે પેનાઇલ નબળાઇ થાય છે.PDE5 ના અધોગતિને અટકાવીને, ટાર્ડાનાફિલ cGMP ના સંચય તરફ દોરી જાય છે, જે શિશ્નના કોર્પસ કેવર્નોસમના સરળ સ્નાયુને આરામ આપે છે અને શિશ્ન ઉત્થાન તરફ દોરી જાય છે.નાઈટ્રેટ એસ્ટર્સ કોઈ દાતા નથી, ટેડાનાફિલ સાથે તેમનું સંયોજન નોંધપાત્ર રીતે cGMP સ્તરમાં વધારો કરી શકે છે અને ગંભીર હાયપોટેન્શન તરફ દોરી શકે છે, તેથી, બંનેના ક્લિનિકલ વિરોધાભાસ બિનસલાહભર્યા છે.
ટર્ડનાફિલ PDES ને અટકાવીને આને અસર કરે છે.જીએમપી ડિગ્રેડેશન, તેથી જ્યારે નાઈટ્રિક એસિડ અને વિનેગર સાથે સંયોજનમાં ઉપયોગ કરવામાં આવે તો બ્લડ પ્રેશરમાં ભારે ઘટાડો થઈ શકે છે અને સિંકોપનું જોખમ વધી શકે છે.CY3PA4 ઇન્ડક્શન એજન્ટ તાડાનાની અજૈવિક ઉપલબ્ધતાને ઘટાડી શકે છે, અને રિફામ્પિસિન, સિમેટિડિન, એરિથ્રોમાસીન, ક્લેરિથ્રોમાસીન, ઇટ્રાકોનવા, કેટોકોન્વા અને એચવીઆઈ પ્રોટીઝ અવરોધકો સાથેનું મિશ્રણ આ ઉત્પાદનની લોહીની સાંદ્રતામાં વધારો કરી શકે છે.ડોઝને સમાયોજિત કરવા માટે ધ્યાન આપવું જોઈએ.અત્યાર સુધી, આહાર અને આલ્કોહોલથી પ્રભાવિત આ ઉત્પાદનના ફાર્માકોકેનેટિક પરિમાણો પર કોઈ અહેવાલ નથી.
કાચા માલ તરીકે ડી-ટ્રિપ્ટોફનનો ઉપયોગ કરીને, પ્રથમ મિથાઈલ એસ્ટર પ્રતિક્રિયા, પરિણામી ડી-ટ્રીપ્ટોફન મિથાઈલ એસ્ટર હાઈડ્રોક્લોરાઈડ આઈસોપ્રોપીલ આલ્કોહોલ અને પિપરલ્ડીહાઈડ પિક્ટેટ-સ્પેંગલર પ્રતિક્રિયામાં સીઆઈએસ-ટેટ્રા હાઈડ્રોકાર્બોલીન સંયોજન મેળવવા માટે, અને પછી ક્લોરોએસેટીલ ક્લોરાઈડ અને મેથાઈલ સાથેની કુલ પ્રતિક્રિયા. ઉપજ 56% છે, સ્ક્રીનીંગ પછી, ગ્લેશિયલ એસિટિક એસિડને પુનઃસ્થાપન દ્રાવક તરીકે વધુ શુદ્ધ કરવામાં આવ્યું હતું.વિશિષ્ટ પ્રતિક્રિયા સમીકરણ નીચે મુજબ છે:

સિઆલિસ એ ટેડાલાફિલ છે, એલી લિલી ફાર્માસ્યુટિકલ કંપની દ્વારા પુરુષોમાં ઇરેક્ટાઇલ ડિસફંક્શનની સારવાર માટે વિકસાવવામાં આવેલી મૌખિક દવા છે.તે બીજી પેઢીના ફોસ્ફોડીસ્ટેરેઝ 5 અવરોધક છે.સંશોધન અહેવાલો દર્શાવે છે કે સિલ્ડેનાફિલની તુલનામાં, સિઆલિસ ખૂબ જ ઝડપથી અસર કરે છે, લગભગ 15 થી 20 મિનિટ, અને અસર 36 કલાક સુધી ચાલે છે.T1/2 એટલે 17.5 કલાક.હળવાથી ગંભીર ઇરેક્ટાઇલ ડિસફંક્શનવાળા 348 પુરુષોના અભ્યાસમાં, જેમને ટેડાલાફિલ 20mg અથવા પ્લાસિબો લેવા માટે રેન્ડમાઇઝ કરવામાં આવ્યા હતા, ડ્રગ લીધાના 24 અને 36 કલાક પછી પ્લાસિબોની સરખામણીમાં જાતીય સફળતામાં સુધારો થયો હતો, મોટાભાગના પુરુષોએ 36 કલાકમાં બે વાર સફળતાપૂર્વક સેક્સ કર્યું હતું.પ્લાસિબોની તુલનામાં દવાની પ્રતિકૂળ પ્રતિક્રિયાઓની ઘટનાઓ અને તીવ્રતામાં કોઈ તફાવત નહોતો.Tadalafil જૂથના 5% થી વધુ પુરુષોને માથાનો દુખાવો અને અપચો હતો.[પ્રતિકૂળ પ્રતિક્રિયાઓ] કોઈ ગંભીર પ્રતિકૂળ પ્રતિક્રિયાઓ જોવા મળી નથી, જેમ કે ફ્લશિંગ અને વિઝ્યુઅલ અસાધારણતા.ક્યારેક માથાનો દુખાવો, ડિસપેપ્સિયા.[સાવચેતીઓ] નાઈટ્રેટ્સ લેતા દર્દીઓ, એન્જેના પેક્ટોરિસ, હૃદય રોગ, અનિયંત્રિત હાયપરટેન્શન અથવા હાયપોટેન્શન અને છેલ્લા 6 મહિનામાં સ્ટ્રોક થયો હોય તેવા દર્દીઓને મંજૂરી આપવી જોઈએ નહીં.

ફોસ્ફોડીસ્ટેરેઝ 5 અવરોધકોનો ઉપયોગ પુરુષોમાં ઇરેક્ટાઇલ ડિસફંક્શનની સારવાર માટે થાય છે.સેકન્ડ જનરેશન ફોસ્ફોડીસ્ટેરેઝ 5 ઇન્હિબિટરનો ઉપયોગ પુરુષોમાં ઇરેક્ટાઇલ ડિસફંક્શનની સારવાર માટે થાય છે.